中药作为我国特色的医药卫生资源,其活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。我院李倩副教授和赵新锋教授长期从事中药活性成分筛选与开发方面的研究工作,在受体色谱药物活性成分筛选技术的创建及应用方面形成了鲜明的特色,近日取得系列进展。
(一)课题组建立了一种别构响应型Beta2-肾上腺素受体(β2-AR)色谱方法,并将其应用于DNA编码天然分子库中别构配体的靶向筛选,为其他G蛋白偶联受体别构配体筛选提供了方法学借鉴,相关成果已在线发表于Anal. Chem. 2022, 94, 25, 9048–9057。2019级硕士生田蕊为该论文的第一作者,李倩副教授和赵新锋教授为共同通讯作者;
图1 别构响应型β2-AR色谱方法的建立及应用
(二)课题组建立了固定化毒蕈碱-3-乙酰胆碱受体(M3R)色谱模型,并将其应用于药食同源中药罗汉果活性成分的筛选,获得了两个具有抗哮喘活性的风味化合物,为从天然产物中筛选功能性风味化合物及功能食品开发研究提供了借鉴,已在线发表于Food Chem. 2022, 395, 133593。2020级博士生赵雪为该论文的第一作者,肖超妮副教授和赵新锋教授为共同通讯作者;
图2 M3R色谱模型的建立及在罗汉果风味化合物筛选方面的应用
(三)李倩副教授等人在总结课题组近年来受体色谱工作的基础上,结合国际固定化膜蛋白分析方法在新药研发方面的前沿应用,应邀发表了综述性论文TrAC Trend. Anal. Chem. 2022, 157, 116728。李倩副教授和中山大学第七医院尹国维教授为论文的共同第一作者,赵新锋教授为通讯作者。
图3固定化膜蛋白分析方法在新药研发中的应用
上述成果的获得,表明我院在受体色谱创建及其新药研发应用方面的研究已得到国内外同行一致认可。
上述成果完成过程中获得了生命效应分析科学团队多位老师的指导与帮助,得到了国家自然科学基金(21974107,22074118,22004097)和陕西省重点研发计划重点产业链(2020ZDLSF05-07、2018KWZ-05)等项目的基金资助。
全文链接:
1.Anal. Chem. 2022, 94, 25, 9048–9057,https://doi.org/10.1021/acs.analchem.2c01210;
2.Food Chem. 2022, 395, 133593,https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2022.133593;
3.TrAC Trend. Anal. Chem. 2022, 157, 116728,https://doi.org/10.1016/j.trac.2022.116728.